รายละเอียดสินค้า
เลฟามูลินอะซิเตต (CAS 1350636-82-6) มีสูตรโมเลกุล C₃₁H₄₈N₂O₅S และน้ำหนักโมเลกุล 564.79 เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มเพลอโรมิวทิลินกึ่งสังเคราะห์ชนิดใหม่ตัวแรกของโลกที่ได้รับการอนุมัติ และเป็นยาต้านแบคทีเรียเฉพาะสำหรับโรคปอดอักเสบจากแบคทีเรียที่เกิดในชุมชน (CABP) มีคุณสมบัติเด่นคือ กลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์ มีความต้านทานข้ามสายพันธุ์ต่ำ มีรูปแบบยาแบบรับประทานและฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่ตอบสนองความต้องการทางคลินิก พร้อมด้วยฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้าง และมีโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ดี
โครงสร้างของสารนี้มีพื้นฐานมาจากเพลอโรมิวทิลินธรรมชาติเป็นนิวเคลียสหลัก (ดัดแปลงโดยสารตัวกลางของนิวเคลียสหลัก เช่น CAS 31716-01-5) และมีการเพิ่มโซ่ข้างไพเพอริดีนไทโออีเทอร์แบบไครัล (ได้จากสารตัวกลางของโซ่ข้างแบบไครัล เช่น CAS 1350636-87-1) ผ่านปฏิกิริยาการเชื่อมต่อโซ่ข้าง ศูนย์ไครัลทั้ง 8 จุดถูกล็อกไว้ในโครงสร้างอย่างแม่นยำ ซึ่งไม่เพียงแต่คงความสามารถในการจับกับไรโบโซมของแบคทีเรียตามเป้าหมายของนิวเคลียสหลักเท่านั้น แต่ยังขยายขอบเขตการออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียและปรับปรุงความเสถียรในการเผาผลาญในร่างกายผ่านการดัดแปลงโซ่ข้างอีกด้วย
ในแง่ของกลไกการออกฤทธิ์ เลฟามูลินอะซิเตตจะออกฤทธิ์ที่หน่วยย่อยไรโบโซม 50S ของแบคทีเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เปปทิดิลทรานสเฟอเรส และขัดขวางกระบวนการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียทั้งหมด เนื่องจากมีเป้าหมายการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาปฏิชีวนะแบบดั้งเดิม เช่น เบต้า-แลคแทมและควิโนโลน จึงไม่มีการดื้อยาข้ามกลุ่ม และยังคงแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ทรงพลังต่อเชื้อก่อโรคดื้อยาหลายชนิดทั่วไป เช่น สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียที่ดื้อยาหลายชนิด ไมโคพลาสมา นิวโมเนีย และคลามิเดีย นิวโมเนีย
ยานี้ใช้รักษาโรคปอดอักเสบจากแบคทีเรียที่ติดเชื้อในชุมชน (CABP) ในผู้ใหญ่ ครอบคลุมเชื้อก่อโรคทั่วไป (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae) และเชื้อก่อโรคผิดปกติ (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella) ในทางคลินิก สามารถเลือกให้ยาทางปากหรือทางหลอดเลือดดำได้ตามสภาพของผู้ป่วย โดยมีการดูดซึมทางปากได้ถึง 85% และใช้ระยะเวลาการรักษาค่อนข้างสั้น (5-7 วัน) ซึ่งสามารถบรรเทาอาการได้อย่างรวดเร็ว
ยานี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้างและจำเพาะเจาะจง โดยยับยั้งเชื้อก่อโรคหลักของปอดอักเสบที่ติดเชื้อในชุมชน และยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อเมธิซิลลินบางชนิด ในด้านความปลอดภัย ผลข้างเคียงส่วนใหญ่เป็นเพียงอาการไม่สบายทางเดินอาหารเล็กน้อย ไม่มีพิษต่อตับและไตอย่างรุนแรง และความเสี่ยงต่อปฏิกิริยาระหว่างยาต่ำ เหมาะสำหรับกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ เช่น ผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีโรคประจำตัว
สำหรับการผลิตในระดับอุตสาหกรรมและการควบคุมคุณภาพ จำเป็นต้องมีความบริสุทธิ์ทางเคมี ≥ 99.5% และความบริสุทธิ์ของไครัล (ค่า ee) ≥ 99.5% ควรปิดผนึกและเก็บไว้ในสภาพแวดล้อมที่เย็นจัดที่อุณหภูมิ 0-8℃ ป้องกันแสงและแยกจากอากาศเพื่อป้องกันการออกซิเดชันของหมู่คีโตนในนิวเคลียสหลักหรือการเสื่อมสภาพของพันธะไทโออีเทอร์ในโซ่ข้าง ซึ่งจะช่วยให้มั่นใจถึงความเสถียรของประสิทธิภาพ ในขณะเดียวกัน สามารถใช้เป็นยาสำรองเพื่อต่อต้านเชื้อแบคทีเรียดื้อยาสำหรับโรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อในชุมชนได้
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์
| รายการ | หน่วย | ข้อกำหนด |
| รูปร่าง |
| สีขาวถึงขาวนวล, สีพื้น |
| ความสามารถในการละลาย |
| ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ละลายได้ในเมทานอล เอทานอล และอะซีโตไนไตรล์ และละลายได้ดีในไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) |
| การระบุตัวตน |
| สเปกโทรสโกปีอินฟราเรด + เวลาการคงตัวของ HPLC |
| สิ่งเจือปนอื่นๆ | % | ≤0.1 |
| สารที่เกี่ยวข้อง - สิ่งเจือปนทั้งหมด | % | ≤0.5 |
| ความบริสุทธิ์สูงสุดหลัก | % | ≥99.5 |
| ความบริสุทธิ์ไครัล | % | ≥99.5 |
| การสูญเสียเมื่ออบแห้ง | % | ≤0.5 |
| คราบตกค้างจากการจุดระเบิด | % | ≤0.1 |
| โลหะหนัก | พีพีเอ็ม | ≤10 |
| พื้นที่จัดเก็บ |
| ปิดผนึกและเก็บไว้ในสภาพแวดล้อมที่มีการแช่เย็นที่อุณหภูมิ 0-8℃ |
คำอธิบาย2